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2018年执业药师西药一重要考点 药物的结构与药物作用

来源:环球卓越 时间:2018/1/12 16:40:54

  2018年执业药师考试备考开始,西药专业知识一是西药师备考的基础,第二章药物的结构与药物作用是每年必考的重要知识点,这里整理了重要考点,希望能帮助广大考生。
  1. 脂水分配系数P:脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,则药物的吸收性降低。
  2. 药物分子结构的改变对P的影响:①水溶性增大:官能团形成氢键能力强和离子化程度高(羟基、季铵等);②脂溶性增大:含非极性结构(烃基、卤素原子、脂环、硫原子、烷氧基等)。
  3. 生物药剂学系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:


分类

体内吸收

代表药

第I类

高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

取决于胃排空速率

萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬

第II类

低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

取决于溶解速率

双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康

第III类

高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

受渗透效率影响

雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔

第IV类

低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

体内吸收比较困难

特非那定、酮洛芬、呋塞米



  4. 酸碱性、解离度和pKa对药效的影响:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄


药物酸碱性

在体内的变化

代表药物

弱酸性药物

胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收

水杨酸、巴比妥类

弱碱性药物

胃液中(pH低)呈解离型,难吸收

奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮

肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收

极弱碱性药物

酸性中解离少,易吸收

咖啡因、茶碱

强碱性药物

胃肠中多是离子化的,消化道吸收很差

胍乙啶

完全离子化药物

季铵盐类、磺酸类



  5. 药物典型官能团对生物活性的影响:


烃基 -R

改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑

环戊巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离

卤素 -X

影响电荷分布、脂溶性及作用时间

安定作用:氟奋乃静>奋乃静

羟基 -OH

增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性

脂肪链上:活性和毒性下降
芳环上:酸性、活性和毒性增强
酰化/酯化/成醚:活性降低

巯基 -SH

形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收

解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐

醚和硫醚

-O-/-S-

醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜

不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑ 

磺酸、羧酸和酯-SO3H/

-CO2H/-CO2R

磺酸基——水溶性解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性
羧酸——水溶性解离度较磺酸小

羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收
酯类前药:增加吸收,减少刺激 

酰胺-CONH-

易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力

构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键

胺类-NH2/

-NH-/-N-

N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合)

活性:伯胺>仲胺>叔胺
季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用



  6. 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1):底物有二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。
  7. 药物与受体的结合类型:
  ①不可逆性结合:共价键;
  ②可逆性结合:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。
  8. 药物的手性特征对作用的影响:
  ①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼;
  ②对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同:如氯苯那敏、萘普生;
  ③对映异构体中一个有活性,一个没有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸
  ④对映异构体之间产生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素
  ⑤对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁、奎尼丁。
  ⑥一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
  9. 药物结构与第I相生物转化的规律:
  ①含芳环药物---氧化代谢
  ②烯烃和炔烃的药物——氧化
  ③含饱和碳原子的药物—氧化
  ④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基
  ⑤酯和酰胺类药物——水解
  10. 第II相生物转化:
  ①与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)
  ②与硫酸的结合
  ③与氨基酸的结合
  ④与谷胱甘肽的结合
  ⑤乙酰化结合
  ⑥甲基化结合



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