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2018年执业药师西药一考点 药物递送系统(DDS)与临床应用

来源:环球卓越 时间:2018/1/23 15:50:42

  2018年执业药师考试备考开始,西药专业知识一有不少考点,环球卓越整理了第五章药物递送系统(DDS)与临床应用的重要知识点,具体如下:
  1. 分散片的特点:分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物,不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。分散片对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样,适合于老、幼和吞服困难患者。
  2. 分散片与普通片剂的要求相比,增加了溶出度测定、分散均匀性等试验。
  3. 固体分散体的分类:低共熔混合物(微晶状态)、固体溶液(分子状态)、共沉淀物(无定形物)
  4. 固体分散体的特点:
  ①延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和刺激性,使液态药物固体化;
  ②难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中,可加快药物的溶出,提高药物的生物利用度;
  ③采用难溶性载体可达到缓释作用;
  ④采用肠溶性载体可以控制药物仅在肠中释放;
  ⑤固体分散体不稳定,久贮会发生老化现象。
  5. 包合技术的特点:
  ①可增加药物溶解度和生物利用度。
  ②掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性。
  ③减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后,刺激性和不良臭味减小,药物也由液态变为白色粉末。
  ④对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。
  6. 缓、控释制剂根据药物的存在状态:①骨架型:骨架片、缓释、控释颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸②膜控型:微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸
  7. 缓释、控制制剂的释药原理:①溶出原理②扩散原理③溶蚀与溶出、扩散结合原理④渗透压驱动原理⑤离子交换原理
  8. 根据释药原理制成缓释、控释制剂的方法:


原理

方法

溶出原理

①制成溶解度小的盐或酯

②与髙分子化合物生成难溶性盐

③控制粒子大小

④将药物包藏于溶蚀性骨架中

⑤将药物包藏于亲水性高分子材料中

扩散原理

①制成包衣小丸或片剂

②制成微囊

③制成不溶性骨架片

④增加黏度以减小扩散速度

⑤制成植入剂

⑥制成乳剂



  9. 缓释、控释制剂的常用辅料


阻滞方式

种类

常见品种

骨架型

亲水性凝胶骨架材料

羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳糖)

不溶性骨架材料

聚甲基丙烯酸(EudragitRS,EiragitRL)、基纤维素(EC)、聚烯、无毒聚氯烯、烯-醋酸乙烯共聚物、橡胶等

生物溶蚀性骨架材料

动物脂肪、蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬醇、单硬酸甘油



  10. 按靶向原动力分类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。
  11. 被动靶向制剂:脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。
  12. 主动靶向制剂:①修饰的药物载体:修饰性脂质体:长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球②前体药物:脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物
  13. 物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂
  14. 滴丸剂的常用基质:
  ①水溶性基质:常用的有聚乙二醇类 (聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等),硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。
  ②脂溶性基质:常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酷、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
  15. 缓释、控释制剂的特点:
  ①减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数,大大提高患者的用药顺应性,特别适用于需要长期用药的慢性病患者。
  ②血药浓度平稳,减少峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用,减少耐药性的发生。
  ③减少用药的总剂量,发挥药物的最佳治疗鄉。
  ④缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入,使药物缓慢释放吸收,避免肝门系统的“首过效应”。
  缓释、控释制剂也有不足:
  ①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;
  ②价格昂贵;
  ③易产生体内药物的蓄积,对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
  16. 靶向性评价:相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce
  17. 微球的载体材料:


微球

载体材料

天然聚合物:如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖。

合成聚合物:如乳酸(PLA)、丙交酯、乳酸-羟乙酸(PLGA)、丙交酯乙交酯(PLCG)、己内酯、羟丁酸。



  18. 微囊的质量要求:①微囊的囊形②粒径③载药量与包封率④微囊中药物释放速率
  19. 脂质体的特点:①靶向性和淋巴定向性;②缓释性和长效性;③细胞亲和性和组织相容性;④降低药物的毒性;⑤提高药物的稳定性。
  20. 脂质体的质量要求:
  ①形态、粒径及其分布
  ②包封率=[脂质体中的药量/(介质中的药+量脂质体中的药量)]×100%,通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
  ③载药量= [脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%,载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。
  ④脂质体的稳定性:物理稳定性(渗漏率)、化学稳定性
  21. 微囊的载体材料:


微囊囊材

分类

常用品种

天然高分子材料

、阿拉伯、海酸盐、壳聚、蛋白质类

半合成髙分子材料

羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)

合成高分子材料

非生物降解材料

不受pH影响:聚酰胺,硅橡胶等

可在一定pH条件下溶解的囊材:

聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇

生物降解材料

聚酯类如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等




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