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2018年执业药师西药一考点 生物药剂学

来源:环球卓越 时间:2018/1/30 11:56:11

  2018年执业药师考试备考已经开始,在西药专业知识一中,生物药剂学每年都会占10分左右,这里整理了重要知识点,具体如下:

  1. 药物的体内过程
  (1)吸收:药物从给药部位进入体循环的过程。药物的给药途径不同,进人体循环的部位及其过程也不同,因而药物在血中出现时间的快慢、浓度的大小以及维持时间的长短也不相同。
  (2)分布:药物进人体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。
  (3)代谢:药物在吸收过程或进人体循环后,受体内酶系统的作用,结抅发生转变的过程称代谢。
  代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。
  (4)排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
  (5)转运:药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
  (6)处置:分布、代谢和排泄过程称为处置
  (7)消除:代谢与排泄过程合称为消除。
  2. 药物的转运方式:被动转运、载体转运、膜动转运
  3. 被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比,转运过程不需要载体,不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性,不受共存的其他物质的影响,即无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。
  4. 被动转运包括滤过和简单扩散。
  ①滤过:水溶性的小分子物质通过膜孔转运,如药物通过肾小球膜的滤过过程。
  ②简单扩散:大多数药物以这种方式通过生物膜。
  解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时,转运亦会减少。药物的扩散速度影响因素:膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。
  5.载体转运由载体介导,生物膜中的蛋白质具有载体的作用。
  6. 载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。
  7. 主动转运:药物通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运,这种过程称为主动转运。
  8. 主动转运有如下特点:
  ①逆浓度梯度转运;
  ②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供
  ③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象;
  ④可与结构类似的物质发生竞争现象;
  ⑤受抑制剂的影响;
  ⑥具有结构特异性;
  ⑦主动转运还有部位特异性。
  一些生命必需物质(如K+, Na+, I ,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等,能通过主动转运吸收。
  9. 易化扩散又称中介转运,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。
  10. 易化扩散具有载体转运的各种特征:对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。
  11. 易化扩散与主动转运不同之处在于:易化扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运,载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物水溶性大,被动转运速度慢,主要依靠转运蛋白促进扩散方式跨膜转运。在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中,单糖类和氨基酸等高极性物质转运为促进扩散。
  12. 膜动转运:生物膜具有一定的流动性,它可以通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,此过程称膜动转运。
  13. 膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特异性(如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显)。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。
  14. 胃肠道主要包括胃、小肠和大肠三部分。
  15. 小肠是药物吸收的主要部位;
  16. 药物的胃肠道吸收过程及影响因素:


胃肠道吸收

生理因素

1、肠液的成分和性质;2、肠道运动;3、循环系统转运;4、食物;5、肠道代谢作用;6、疾病因素

剂型(广义)因素

物理/化学因素

1、脂溶性和解离度(pKa>3.0 的酸和pKa<7.8 的碱容易吸收)

2、溶出速度

a 粒子大小 b 润湿性 c 多晶型 d 溶剂化物

提高方法:粉末纳米化、使用表面活性剂、制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物

剂型与制剂因素

1、剂型影响

口服剂型药物的生物利用度顺序:

溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片

2、制剂处方

A、液体制剂中的药物和辅料的理化性质B、固体制剂中的药物和辅料的理化性质(颗粒大小、辅料、包衣)C、制剂制备工艺对药物吸收的影响



  17. 影响注射给药吸收的因素:
  ①注射部位的生理因素:血流量大、肌注后按摩与热敷促进药物的吸收;
  ②药物的理化性质:分子量小的药物主要通过毛细血管吸收,分子量大的主要通过淋巴系统吸收; 难溶性药物的溶解度影响药物的吸收;
  ③药物的释放速度的顺序:水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。
  18. 影响药物经皮渗透的因素:(1)生理因素
  ①皮肤渗透性的大小为阴囊>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。②皮肤破损或烫伤时,角质层破坏,通透性增加。③水化的角质层密度降低,渗透性变大。④表皮内存在代谢酶,能代谢通过皮肤的药物。(2)剂型因素:脂溶性大、分子量小、低熔点、分子型的药物容易渗透通过皮肤
  19. 眼部药物吸收途径:
  (1)角膜渗透——发挥局部作用
  药物通过角膜进入房水,经前房到达虹膜和睫状肌,被局部血管网摄取。
  (2)结膜渗透——发挥全身作用
  药物经结膜吸收,经巩膜转运至眼球后部,经结膜血管网进入体循环。
  20. 影响药物分布的因素:1、药物与组织的亲和力2、血液循环系统3、药物血浆蛋白结合的能力4、微粒给药系统
  21. 影响药物代谢的因素:1、给药途径和剂型的影响2、给药剂量的影响3、代谢反应的立体选择性4、酶诱导作用和抑制作用5、基因多态性6、生理因素



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