同等学力
切换考试
当前位置: 首页 > 执业药师 > 专业知识一

2018年执业药师西药一考点 药效学

来源:不详 时间:2018/2/7 16:03:27

  2018年执业药师考试备考已经开始,在西药专业知识一中,药效学占了24分,这就要求考生们对重点内容有较好的掌握。环球卓越整理了本章节重要考点,希望能帮到大家。观看西药专业知识一免费视频课

图片3.png

  1. 量反应:可用数或量或最大反应的百分率表示,研究对象为单一个体。如血压、心率、血糖。

  2. 质反应:反应性质变化,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。

  3. 最大效应(Emax)/效能:指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,所能达到的最大效应。

  4. 效价强度:引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,[※其值越小则强度大]。

  5. 半数有效量(ED50):引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

  6. 半数致死量(LD50):引起50%试验动物死亡的量。

  7. 治疗指数(TI):LD50/ED50——越大越安全。

  8. 安全范围:ED95和LD5之间距离——越大越安全。[较好的指标]

  9. 药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标,进行作图,得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈现典型的S形曲线,即量-效曲线。通常,在整体动物试验,以给药剂量表示;在离体实验,则以药物浓度表示。

  10. 药物的作用靶点:酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体。

  11. 药物作用机制:补充体内物质,如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病。

  12. 药物作用机制:改变细胞周围环境的理化性质,如抗酸药中和胃酸,可用于治疗胃溃疡;静脉注射甘露醇,在肾小管产生高渗透压而利尿;二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等重金属离子络合成环状物,促使其随尿排出以解毒。

  13. 受体的性质:饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性

  14. 药物与受体相互作用的学说:占领学说、速率学说、二态模型学说

  15. 受体的类型:

G蛋白偶联受体

M胆碱受体、肾上腺素受体、 DA受体、 5-HT受体、前列腺素受体

配体门控离子通道受体

N胆碱受体、氨基酸受体、GABA受体

酶活性受体

酪氨酸激酶受体(胰岛素和表皮生长因子受体)、非酪氨酸激酶受体(生长激素与干扰素受体)

细胞核激素受体

肾上腺皮质激素、维生素 A/D、甲状腺激素


  16. 受体作用的信号转导:

第一信使(细胞内)

多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物

第二信使(胞浆内)

1、环磷酸腺苷(cAMP)2、环磷酸鸟苷(cGMP) 3、二酰基甘油( DG)和三磷酸肌醇(IP3)4、钙离子5、廿碳烯酸类(花生四烯酸)6、一氧化氮(NO)—既有第一信使特征又有第二信使特征

第三信使(细胞核内外)

生长因子、转化因子


  17. 受体的激动药和拮抗药:

  (1)激动药:与受体既有亲和力又有内在活性。① 完全激动剂:亲和力很高,内在活性很强(α=1)② 部分激动剂:亲和力很高,内在活性不强(0<α<1)

  (2)拮抗药:具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),不能产生效应。① 竞争性拮抗药:结合可逆,Emax不变,量效曲线平行右移② 非竞争性拮抗药:结合牢固,Emax下降。

  18. 受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

  19. 同源脱敏指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。

  20. 异源脱敏指受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。

  21. 受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。

  22. 影响药物作用的因素:

1. 药物方面的因素

理化性质、剂量、给药时间、疗程、剂型和给药途径、药物相互作用

2. 机体方面的因素

生理、精神、疾病因素;遗传因素(种族/种属/个体差异、特异质反应)时辰因素;生活习惯与环境 


  23. 影响药物的分布:

  ① 游离型药物:具有药理活性

  ② 结合型药物:不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄

  24. 肝药酶诱导剂与抑制剂:

  ① 肝药酶诱导剂:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素

  ② 肝药酶抑制剂:红霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑

  25. 药效学方面的协同作用:相加作用、增强作用、增敏作用

  26. 相加作用:①阿司匹林+对乙酰氨基酚;②利尿药+各类抗高血压药;③阿司匹林+可待因

  27. 增强作用:

  1+1>2:①磺胺甲恶唑+甲氧苄啶(SMZ+TMP);②普鲁卡因 +肾上腺素;③三联疗法—克拉霉素抑制奥美拉唑代谢

  1+0>1:①可卡因增强肾上腺素作用;②排钾利尿药增强洋地黄和抗心律失常药毒性;③补钾加重螺内酯及 ACEI的高钾血症

  28. 其他拮抗作用:

  ①相减作用:克林霉素/红霉素(竞争结合靶位50S亚基);

  ②化学性拮抗:肝素/鱼精蛋白(正负电荷反应) ;

  ③生化性拮抗:苯巴比妥(肝药酶诱导剂)加速避孕药代谢;

  ④药物输送机制被拮抗;

  ⑤脱敏作用

  29. 生理性拮抗:两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体:组胺—肾上腺素组胺:支气管收缩、扩血管肾上腺素:支气管扩张、收血管

  30. 药理性拮抗:同一受体的激动药 —拮抗药 ①组胺激动药和拮抗药;②肾上腺素β受体激动药和拮抗药

  31. 药物的协同作用

A

B

相互作用结果

抗胆碱药

抗胆碱药(抗帕金森病药、丁酰苯类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药等)

抗胆碱作用增强、在湿热环境中中暑、麻痹性肠梗阻、中毒性精神病

降血压药

引起低血压的药(抗心绞痛药、血管扩张药、吩噻嗪类)

增加降压作用、直立性低血压

中枢神经抑制药

中枢神经抑制药(乙醇、镇吐药、抗组胺药、催眠镇静药、抗精神病药等)

损害精神运动机能,降低灵敏性、困倦、木僵、呼吸抑制、昏迷和死亡

甲氨蝶呤

复方新诺明

巨幼红细胞症

肾毒性药

肾毒性药(庆大霉素、妥布霉素和头孢噻吩)

增加神经毒性

神经-肌肉阻断药

有神经-肌肉阻断作用的药物(如氨基糖苷类)

增加神经-肌肉阻滞、延长室息时间

补钾剂

留钾利尿药(氨苯蝶啶)

高钾血症



全国分校

Copyright © 2005-2018 geedu.com 版权所有    北京环球优路教育科技股份有限公司    京ICP备05058880号    京公网安备 11010802017987号    京ICP证150934号